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2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺
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2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺(dBET6)
CAS: 1950634-92-0
化学式: C42H45ClN8O7S
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2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺
中文名
2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺
英文名
dBET6
别名
化合物DBET6
2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰基]氨基]辛基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
英文别名
dBET6
DBET6
DBET 6
DBET-6
1950634-92-0
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
CAS
1950634-92-0
化学式
C42H45ClN8O7S
分子量
841.37
溶解度
DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)
存储条件
-20°C
体外研究
dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6,1小时后,BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应。
体内研究
dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中,dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了JQ1(20 mg/kg QD)的小鼠,dBET6的处理有利于小鼠生存。
2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
1.189 ml
5.943 ml
11.885 ml
5 mM
0.238 ml
1.189 ml
2.377 ml
10 mM
0.119 ml
0.594 ml
1.189 ml
5 mM
0.024 ml
0.119 ml
0.238 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺 -
简介
该化合物的名称是2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺。以下是对该化合物的性质,用途,制法和安全信息的介绍:
性质:
- 外观:白色结晶固体
- 溶解性:该化合物在一些有机溶剂中可溶解
用途:
- 该化合物是一种新颖的具有生物活性的有机分子
- 它可能具有潜在的药理活性,如抗肿瘤、抗病毒等
制法:
- 该化合物的合成方法可能较为复杂,通常需要多步反应进行合成
- 综合路线可能包括各种有机合成技术和催化剂的使用
安全信息:
- 关于该化合物的安全性和毒性信息可能很有限,因为这是一个相对较新的化合物
- 它的结构较为复杂,有可能具有潜在的毒性和危险性
- 在使用或处理该化合物时,应遵循实验室安全操作和个人防护措施,避免接触或吸入
最后更新:2024-04-10 22:29:15
查看2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(8-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)辛基)乙酰胺结构式
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